Що таке нейролептики: види, як використовувати, побічні дії

Нейролептики – це сильнодіючі антипсихотичні препарати, призначені для усунення низки психічних та неврологічних розладів. Вони мають пригнічуючий вплив на нервову систему. Безконтрольний прийом нейролептиків небезпечний життя, здоров'я, може викликати звикання і навіть сильну залежність.

Види нейролептиків та їх дія

Нейролептики є антагоністами серотонінових та дофамінових рецепторів. Вони знижують психомоторне збудження. Нейролептики застосовуються при шизофренії, психозах (у тому числі алкогольних), біполярних розладах, депресії, ураження головного мозку. Препарати усувають марення, галюцинації, агресію та інші прояви психозів, не порушуючи при цьому свідомості. Нейролептики діляться на 3 групи:

типові. Препарати першого покоління мають потужну антипсихотичну дію і швидко усувають прояви психічних розладів. Вони мають виражений побічний ефект, який негативно позначається на якості життя. Застосовуються для лікування важких форм психічних розладів, і навіть у період їх загострення;
атипові. Мають більш м'яку дію, ніж типові нейролептики, і меншою кількістю побічних ефектів. Атипові нейролептики вибірково блокують дофамінові та серотонінові рецептори, тому не викликають загальмованості, апатії. Препарати покращують когнітивні навички, усувають неврологічні розлади. Вони мають менш виражену антипсихотичну дію, ніж типові нейролептики;
нейролептики нового покоління Препарати не викликають звикання, мають мінімальну кількість побічних ефектів. Можуть застосовуватись протягом тривалого періоду часу.За наявності хронічних психічних розладів призначаються довічно.

Побічні ефекти від прийому нейролептиків

Нейролептики відносяться до рецептурних препаратів. Їх прийом проходить суворо під контролем лікаря, який індивідуально визначає дозування та тривалість лікування. Також під час терапії рекомендується регулярно проходити обстеження, складати аналізи. Це дозволить мінімізувати побічні ефекти, до основних з яких відносяться:

збої у роботі ендокринної системи, які виявляються у підвищенні рівня гормону пролактину. У жінок це призводить до порушення менструального циклу, у чоловіків – до різних порушень у статевій сфері, збільшення молочних залоз;
порушення апетиту. Він може посилюватися або пропадати, що призводить відповідно до набору або втрати ваги. Іноді підвищення маси тіла відбувається незалежно від апетиту;
підвищена сонливість, загальмованість, апатія;
зниження серцевого ритму та гіпотензія;
порушення статевої функції;
зміна складу крові, що проявляється у вигляді зниження кількості лейкоцитів.

Зазначені побічні ефекти викликають переважно атипові та типові нейролептики. Виникають вони найчастіше при неправильному прийомі або неправильно підібраному дозуванні. Особливо небезпечні нейролептики разом із алкоголем. Спільний прийом препаратів зі спиртним може призвести до коми та летального результату. Препарати першого покоління можуть спровокувати нейролептичний синдром, який супроводжується такими симптомами:

порушення рухової активності. Людина стає непосидючою, її рухи скуті, загальмовані;
сплутаність свідомості та дезорієнтація у просторі;
гіпертермія;
хворобливе, утруднене сечовипускання;
підвищена пітливість;
тремор, судомні посмикування м'язів.

При появі побічних ефектів під час прийому нейролептиків необхідно якнайшвидше звернутися до лікаря. Лікар замінить препарат або скоригує дозування. Нейролептичний синдром без своєчасної лікарської допомоги може призвести до тяжких наслідків до смерті хворого.

Симптоми залежності від нейролептиків

Залежність від антипсихотичних препаратів розвивається при їх тривалому прийомі, а також неправильно підібраному дозуванні. Незважаючи на безліч побічних ефектів, нейролептики приймають залежні від наркотиків та алкоголю для досягнення більшого ефекту ейфорії. Ознаки адикції від антипсихотичних речовин схожі на залежність від інших аптечних наркотиків:

розширені зіниці, помутніння зору, яке на початкових етапах має оборотний характер;
стомлений вигляд, порожній байдужий погляд;
зниження артеріального тиску;
гіпергідроз;
набряклість;
сухість у роті;
мимовільні м'язові скорочення.

Характерною ознакою адикції є поведінкові зміни. Залежна людина стає замкненою, дратівливою, у неї змінюється коло спілкування. Різке припинення прийому нейролептиків призводить до синдрому відміни. Абстиненція виникає переважно у разі прийому антипсихотиків першого покоління. Вона проявляється комплексом психічних, фізичних, неврологічних симптомів та нагадує наркотичну ломку:

агресивна поведінка;
підвищена збудливість, яка змінюється депресивним станом та апатією. Можливі спроби суїциду;
різкі перепади настрою, емоційна нестабільність. Спокійне стан змінюється істерикою;
астенічний синдром;
різке зниження ваги через втрату апетиту;
втрата працездатності;
підвищення температури та поява симптоматики, що нагадує прояви грипу.

Інтенсивність ломки залежить від виду, дозування приймається нейролептика, а також психічного стану залежного. При прояві абстиненції необхідно негайно звернутися до лікаря.

Лікування залежності від нейролептиків

Якщо потрібно відмінити препарати, слід робити це під контролем лікаря. Щоб запобігти абстиненції, дозу нейролептика знижують поступово.

рясне питво. При вживанні великої кількості рідини посилюється функція виділення нирок, що сприяє прискореному виведенню метаболітів лікарських препаратів;
дієта, спрямована зниження ваги. Чим менше в організмі жирових відкладень, тим швидше нейролептики виводяться з організму;
фізична активність, що сприяє покращенню метаболізму.

У разі, коли препарати використовуються не з лікувальною метою і без призначення фахівця, буде потрібно комплексна терапія, яку здійснює нарколог. У першу чергу проводиться детоксикація від нейролептиків одним з методів:

інфузійна терапія;
апаратна детоксикація. Застосовуються форсований діурез, плазмаферез, гемосорбція.

Після очищення організму від залишків антипсихотиків застосовується медикаментозна терапія.У разі вираженої залежності від нейролептиків рекомендується відвідувати сеанси психотерапії. Комплексна терапія допоможе позбавитися психологічної та фізичної тяги до лікарських препаратів.

Що таке нейролептики: види, як використовувати, побічні дії - Druzhba.v.ua

Психотропний препарат, призначення якого – лікування психотичних розладів, називається антипсихотичним (також антипсихотик чи нейролептик). Що це таке та як діє? Давайте розберемося.

Нейролептик. Що таке? Історія та характеристика

Нейролептики в медицині з'явилися нещодавно. До їх відкриття для лікування психозів найчастіше використовувалися препарати з рослинним походженням (наприклад, белена, беладона, опіати), внутрішньовенне введення кальцію, броміди, а також наркотичний сон.

На початку 50-х років 20 століття для цих цілей стали застосовувати антигістамінні засоби або солі літію.

Одним із перших нейролептиків став хлорпромазин (або аміназин), який до цього вважали звичайним антигістамінним препаратом. Широко застосовувати його почали з 1953 року, в основному, як заспокійливий засіб або як нейролептики (при шизофренії).

Наступним нейролептиком став алкалоїд резерпін, але незабаром поступився своїм місцем іншим, більш ефективним препаратам, оскільки практично не діяв.

На початку 1958 з'явилися інші антипсихотики першого покоління: трифлуоперазин (трифтазин), галоперидол, тіопроперазин та інші.

Термін «нейролептик» був запропонований у 1967 році (коли створювалася класифікація психотропних засобів першого покоління) і ставився він до препаратів не тільки антипсихотичною дією, але й здатним викликати неврологічні розлади (акатазію, нейролептичний паркінсонізм, різні дистонічні реакції та інші).Зазвичай ці розлади викликали такі речовини, як аміназин, галоперидол та трифтазин. Більше того, лікування ними практично завжди супроводжується неприємними побічними діями: депресією, тривогою, вираженим страхом, емоційною індиферентністю.

Раніше нейролептики також могли називати «великими транквілізаторами», так що нейролептики та транквілізатори – те саме. Чому? Тому що вони також викликають виражені седативний, снодійний і транквілізуюче-протитривожний ефекти, а також досить специфічний стан байдужості (атараксію). Зараз ця назва щодо нейролептиків не застосовується.

Усі антипсихотики можна поділити на типові та атипові. Типові антипсихотики ми частково описали, розглянемо тепер атиповий нейролептик. Що таке? Це група більш «м'яких» препаратів. Вони негаразд сильно діють на організм, як типові. Вони відносяться до нейролептиків нового покоління. Перевага атипових антипсихотиків у тому, що вони менш впливають на дофамінові рецептори.

Нейролептики: показання

Всі нейролептики мають одну основну властивість – ефективний вплив на продуктивну симптоматику (галюцинації, марення, псевдогалюцинації, ілюзії, розлади поведінки, манія, агресивність та збудження). Крім цього, нейролептики (переважно атипові) можуть призначати для лікування депресивної або дефіцитарної симптоматики (аутизму, емоційного сплощення, десоціалізації тощо). Проте їхня ефективність щодо лікування дефіцитарної симптоматики перебуває під великим питанням. Фахівці припускають, що антипсихотики здатні усунути лише вторинну симптоматику.

Атипові нейролептики, механізм дії яких слабкіший, ніж типових, також застосовують для лікування біполярного розладу.

Американська психіатрична асоціація забороняє використовувати нейролептики для лікування психологічних та поведінкових симптомів деменції. Також їх не варто застосовувати при безсонні.

Неприпустимо лікуватися двома чи більше антипсихотичними препаратами одночасно. І пам'ятайте, що нейролептики застосовують для лікування серйозних захворювань, просто приймати їх не рекомендується.

Основні ефекти та механізми дії

Сучасні нейролептики мають один загальний механізм антипсихотичної дії, тому що здатні знизити передачу нервових імпульсів тільки в системах мозку, в яких імпульси передає дофамін. Давайте докладніше розглянемо ці системи та дію нейролептиків на них.

Мезолімбіческій шлях. Зниження передачі нервових імпульсів у цьому шляху відбувається при прийомі будь-якого антипсихотичного препарату, тому що під ним мають на увазі зняття продуктивної симптоматики (наприклад, галюцинацій, марення і т.д.)
Мезокортикальний шлях. Тут зниження передачі імпульсів призводить до прояву симптомів шизофренії (з'являються такі негативні розлади, як апатія, десоціалізація, злидні мови, згладжування афекту, ангедонія) та когнітивних порушень (дефіциту уваги, порушень функції пам'яті тощо). Використання типових нейролептиків, особливо тривале, призводить до посилення негативних розладів, а також до серйозних порушень функцій мозку. Скасування нейролептиків у разі нічим допоможе.
Нігростріарний шлях. Блокада рецепторів дофаміну в цьому випадку зазвичай призводить до появи типових для нейролептиків побічних ефектів (акатизії, паркінсонізму, дистонії, слинотечі, дискінезії, тризму щелеп).д.). Ці побічні явища спостерігаються у 60% випадків.
Тубероїнфундибулярний шлях (передача імпульсів між лімбічною системою та гіпофізом). Блокування рецепторів призводить до підвищення гормону пролактину. На цьому фоні утворюється безліч інших побічних ефектів, таких як гінекомастія, галакторея, статеві дисфункції, патологія безплідності і навіть пухлина гіпофіза.

Типові нейролептики більшою мірою впливають на дофамінові рецептори; Атипові ж впливають на серотонін іншими нейротрансмітерами (речовинами, які передають нервові імпульси). Через це атипові нейролептики рідше викликають гіперпролактинемію, екстрапірамідні розлади, нейролептичну депресію, а також нейрокогнітивний дефіцит та негативну симптоматику.

Ознаками блокади α₁-адренорецепторами є зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотонія, розвиток запаморочення, поява сонливості.

При блокаді H₁-гістамінових рецепторів з'являються гіпотензія, зростає потреба у вуглеводах та збільшенні маси тіла, а також седації.

Якщо відбувається блокада ацетилхолінових рецепторів, з'являються такі побічні ефекти: запори, сухість у роті, тахікардія, затримка сечі, підвищення внутрішньоочного тиску та порушення акомодації. Також можлива поява сплутаності свідомості та сонливості.

Західні дослідники довели, що між антипсихотиками (нові нейролептики або старі, типові чи атипові – це не має значення) та раптовою серцевою смертю є зв'язок.

Також при лікуванні нейролептиками значно збільшується ризик виникнення інсульту та інфаркту міокарда. Це тим, що психотичні засоби впливають на ліпідний обмін. Прийом нейролептиків може спровокувати цукровий діабет 2-го типу.Шанси отримати серйозні ускладнення збільшуються при комбінованому лікуванні типовими та атиповими нейролептиками.

Типові нейролептики можуть спровокувати епілептичні напади, оскільки знижують поріг судомної готовності.

Більшість антипсихотиків (в основному, фенотіазинові нейролептики) мають велику гепатотоксичну дію, і навіть можуть стати причиною розвитку холестатичної жовтяниці.

Лікування антипсихотиків у людей похилого віку може підвищити ризик появи пневмонії на 60%.

Когнітивний ефект нейролептиків

Проведені відкриті дослідження показали, що атипові нейролептики трохи ефективніші за типові в лікуванні нейрокогнітивної недостатності. Однак переконливих доказів про їх хоч якийсь вплив на нейрокогнітивні порушення немає. Атипові нейролептики, механізм дії яких відрізняється від типових, досить часто тестують.

В одному з клінічних досліджень медики порівнювали ефекти рисперидону та галоперидолу у низьких дозах. У ході дослідження якихось значних відмінностей у показаннях не було знайдено. Також було доведено, що галоперидол у низьких дозах позитивно впливає на нейрокогнітивні показники.

Отже, питання вплив нейролептиків першого чи другого покоління на когнітивну сферу досі є спірним.

Класифікація антипсихотиків

Вище згадувалося, що нейролептики діляться на типові і атипові.

Серед типових нейролептиків можна виділити:

Седативні антипсихотики (надають загальмовуючий ефект після застосування): промазин, левомепромазин, хлорпромазин, алімемазин, хлорпротиксен, периціазин та інші.
Інцизивні антипсихотики (мають потужну глобальну антипсихотичну дію): флуфеназин, трифлуоперазин, тіопроперазин, піпотіазин, зуклопентиксол, а також галоперидол.
Дезінгібуючі (мають активуючу, розгальмовуючу дію): карбідін, сульпірид та інші.

До атипових нейролептиків відносяться такі речовини, як арипіпразол, сертиндол, зипразидон, амісульприд, кветіапін, рисперидон, оланзапін та клозапін.

Існує ще одна класифікація нейролептиків, згідно з якою виділяють:

● нейролептики з простим аліфатичним зв'язком (левомепромазин, алімемазин, промазин, хлорпромазин), потужно блокують ацетилхолінові рецептори та адренорецептори, мають яскраво виражену седативну дію і здатні викликати екстрапірамідні розлади;
● нейролептики з піперидиновим ядром (тіоридазин, піпотіазин, периціазин), що мають помірну антипсихотичну дію і слабко виражені нейдокринні та екстрапірамідні побічні ефекти;
● нейролептики з піперазиновим ядром (флуфеназин, прохлорперазин, перфеназин, тіопроперазин, френолон, трифлуоперазин), здатні блокувати дофамінові рецептори, а також слабко впливають на ацетилхолінові та адренорецептори.

З усіх вищеописаних можна виділити доступні нейролептики – препарати, що без рецептів продаються в аптеках, та групу антипсихотиків, які продаються суворо за вказівкою лікаря.

Взаємодія нейролептиків з іншими препаратами

Як і будь-які інші лікарські засоби, сучасні нейролептики вступають у взаємодію Космосу з іншими препаратами, якщо приймати їх одночасно.Деякі взаємодії дуже небезпечні для людини, тому важливо знати, з чим нейролептики приймати небезпечно. Пам'ятайте, що отруєння нейролептиками часто відбувається саме через їхню взаємодію з іншими препаратами.

Взаємодія з антидепресантами призводить до посилення дії як нейролептиків, і самих антидепресантів. Їх поєднання може призвести до запорів, паралітичної кишкової непрохідності, артеріальної гіпертонії.

Не рекомендується приймати разом:

Поєднання нейролептиків та бензодіазепінів призводить до пригнічення дихання, седативних побічних ефектів.
При одночасному прийомі з препаратами літію можливий розвиток гіперглікемії, поява сплутаності свідомості, сонливості. Їхнє поєднання можна припустити, але тільки при лікарському контролі.
Застосування з адреноміметиками (ефедрином, метазоном, норадреналіном, адреналіном) призводить до зниження ефекту обох лікарських засобів.
Антигістамінні засоби при сумісному прийомі з нейролептиками посилюють їх пригнічуючий ефект на центральну нервову систему.
Такий ефект мають спільно прийняті з антипсихотиками алкоголь, засоби для наркозу, снодійні засоби або протисудомні.
Прийом антипсихотиків з аналгетиками та анестетиками призводить до підвищення їхнього ефекту. Це поєднання пригнічує вплив на ЦНС.
Нейролептики, прийняті з інсуліном та протидіабетичними препаратами, призводить до зниження їх ефективності.
При прийомі антипсихотиків з тетрациклінами збільшується ризик ураження печінки токсинами.

Протипоказання

І атипові, і типові нейролептики мають загальний перелік протипоказань:

індивідуальна нестерпність препаратів;
наявність закритокутової глаукоми, аденоми передміхурової залози, порфірії, паркінсонізму, феохромоцитоми;
алергічні реакції на нейролептики в анамнезі людини;
порушення роботи печінки та нирок;
вагітність та годування груддю;
захворювання серцево-судинної системи;
гострі гарячкові стани;
кома.

Побічні ефекти нейролептиків

При тривалій терапії навіть найкращий нейролептик виявляє побічні дії.

Всі антипсихотичні препарати можуть збільшити ризик розвитку дофамінової гіперчутливості, що, у свою чергу, призводить до симптомів психозу та пізньої дискінезії.

Найчастіше ці симптоми з'являються при відміні нейролептика (це ще називають "синдромом відміни"). Синдром відміни має кілька різновидів: психози надчутливості, демаскована дискінезія (або дискінезія віддачі), синдром холінергічної віддачі та ін.

Для запобігання цьому синдрому лікування нейролептиками необхідно закінчувати поступово, потроху зменшуючи дози.

При прийомі нейролептиків у високих дозах спостерігається такий побічний ефект, як нейролептичний дефіцитарний синдром. За неофіційними даними, цей ефект трапляється у 80% пацієнтів, які приймають типові антипсихотики.

Структурні зміни мозку при тривалому використанні

За даними плацебо-контрольованих досліджень макак, яким протягом двох років давали оланзапін або галоперидол у нормальному дозуванні, обсяг та вага мозку від прийому нейролептиків зменшується в середньому на 8-11%. Це з зменшенням обсягів білого і сірого речовин. Відновлення після нейролептиків неможливе.

Після публікації результатів дослідників звинуватили в тому, що дія нейролептиків не була перевірена на тваринах перед виведенням на фармацевтичний ринок, і що вони становлять небезпеку для людини.

Одна з дослідників, Ненсі Андреасен, впевнена, що зменшення обсягу сірої речовини та прийом нейролептиків загалом негативно впливає на організм людини та призводить до атрофії префронтальної кори. З іншого боку, вона ж зазначила, що нейролептики є важливими ліками, здатними вилікувати багато недуг, але приймати їх потрібно лише в дуже малих кількостях.

У 2010 році дослідники Дж. Лео та Дж. Монкрієфф опублікували огляд досліджень на основі магнітно-резонансних зображень мозку. Дослідження було здійснено для порівняння мозкових змін пацієнтів, які приймають нейролептики, та пацієнтів, які їх не приймали.

У 14 із 26 випадків (у пацієнтів, які приймали нейролептики) було помічено зменшення об'єму мозку, об'єму сірого та білого речовин.

З 21 випадку (у пацієнтів, які не приймали антипсихотики, або приймали, але в малих дозах) в жодному не було знайдено жодних змін.

У 2011 році той самий дослідник Ненсі Андреасен опублікувала результати дослідження, в якому виявила зміни обсягу головного мозку у 211 пацієнтів, які приймали нейролептики досить довгий час (більше 7 років). При цьому чим більшою була доза ліків, тим значніше знизився об'єм мозку.

Розробка нових препаратів

На даний момент ведуться розробки нових нейролептиків, які б не впливали на рецептори. Одна група дослідників заявила про те, що антипсихотичну дію має каннабідіол, компонент канабісу. Так що не виключено, що незабаром ми побачимо цю речовину на полицях аптек.

Висновок

Сподіваємося, ні в кого не залишилося питань щодо того, що являє собою нейролептик. Що це таке, який його механізм дії та наслідки прийому ми розглянули вище. Залишилося лише додати, що хоч би яким був рівень медицини у світі, жодна речовина може бути вивченим остаточно. І каверзи можна очікувати від чого завгодно, а тим більше від таких складних препаратів, як антипсихотики.

Останнім часом почастішали випадки лікування депресії антипсихотиками. Через незнання всієї небезпеки цього препарату, люди самі собі роблять гірше. Антипсихотики в жодному разі не можна застосовувати для будь-яких цілей, крім їх прямого призначення. А про те, який вплив ці препарати справляють на мозок, вже навіть не йдеться.

Саме тому нейролептики – препарати, без рецептів доступні для придбання, варто застосовувати з обережністю (і тільки якщо ви на 100% впевнені, що вам це потрібно), а ще краще взагалі не застосовувати без призначення лікаря.